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产品详情

NVP-BSK805 dihydrochloride

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产品名称: NVP-BSK805 dihydrochloride
产品型号: GOY-Y3907
产品展商: 谷研
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发布时间:2023-05-09

简单介绍

NVP-BSK805 dihydrochlorideDMSO: 50 mg/mL (88.74 mM)


NVP-BSK805 dihydrochloride  的详细介绍

性能参数

产品名称

NVP-BSK805 dihydrochloride

规格

2mg 5mg 10mg 50mg 100mg 200mg 500mg

货号

GOY-Y3907

 含量

>98.00%

CAS

1942919-79-0

别名

N/A

 

 

化学名

N/A

分子式

C27H30Cl2F2N6O

分子量

分子量 563.47

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (88.74 mM)

储存条件

Store at -20°C

General tips

 

用途

仅供科研

价格

电询

详细内容

NVP-BSK805 dihydrochloride is an ATP-competitive JAK2 inhibitor, with IC50s of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM for JAK2 JH1 (JAK homology 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively. JAK2 JH1|0.48 nM (IC50)|FL JAK2 V617F|0.56 nM (IC50)|FL JAK2 wt|0.58 nM (IC50)|TYK2 JH1|10.76 nM (IC50)|JAK3 JH1|18.68 nM (IC50)|JAK1 JH1|31.63 nM (IC50)

NVP-BSK805 dihydrochloride is a JAK2 inhibitor, with IC50s of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM for JAK2 JH1 (JAK homology 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively. NVP-BSK805 inhibits the full-length wild-type JAK2 (FL JAK2 wt) and FL JAK2 V617F activity, with IC50s of 0.58 ± 0.03 and 0.56 ± 0.04 nM. NVP-BSK805 is ATP-competitive, with aclculated Ki of 0.43 ± 0.02 nM. NVP-BSK805 suppresses the growth of JAK2V617F-bearing acute myeloid leukemia cell lines with GI50 of <100 nM. NVP-BSK805 blocks the STAT5 phosphorylation at ≥100 nM concentrations, and shows a bias for JAK2 over JAK1 and JAK3 inhibition in the JAK2V617F-mutant cell lines[1]. NVP-BSK805 (5 μM) improves P-gp inhibitory activity. NVP-BSK805 increases sensitization of drug-resistant KBV20C cancer cells to VIC treatment at 10 μM, and such an effect is more effective than a 5 μM dose[2].

 

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